DESCRIPCIÓN DEL PT-141 (BREMELANOTIDA)
El PT-141 (Bremelanotide) es un heptapéptido lactámico cíclico análogo de la X-MSH (hormona estimulante de los melanocitos) con la secuencia de aminoácidos Ac-Nle-ciclo-OH [Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys] y una vida media de 2,7 horas. Es el metabolito activo del péptido Melanotan 2, que no tiene el grupo Sid-terminil amida, sin embargo, el PT-141 no estimula significativamente la melanogénesis (aumento de la formación de pigmentos), a diferencia del Melanotan 2.
Este péptido aumenta y estimula principalmente la libido, la excitación sexual y la actividad sexual en hombres y mujeres. El pt 141 puede utilizarse como tratamiento del trastorno del deseo sexual hipoactivo generalizado (TDSH), de la disfunción eréctil (DE) en los hombres (incluso en los que no han respondido a otros tratamientos de la disfunción eréctil, como Viagra, Cialis, etc.) y de trastornos similares de la excitación sexual. PT-141 (Bremelanotide) está oficialmente aprobado para uso médico
MECANISMO DE ACCIÓN Y RESULTADOS DEL PT-141 (BREMELANOTIDA)
El PT-141 actúa como agonista no selectivo de los receptores de melanocortina, principalmente de los receptores de melanocortina 3 y 4 (MC3 y MC4) y excluyendo el receptor de melanocortina 2 (MC2 - receptor de ACTH). Su biodisponibilidad por inyección subcutánea es de aproximadamente 100, los niveles máximos se producen después de aproximadamente 1 hora, con un rango de 0,5 a 1,0 horas y la unión a proteínas plasmáticas PT-141 es de aproximadamente 21.
El PT-141 (Bremelanotide) se metaboliza por hidrólisis del enlace peptídico; su vida media de eliminación es de unas 2,7 horas (con un rango de 1,9 a 4,0 horas) y se excreta 64,8 en orina y 22,8 en heces. PT-141 (Bremelanotide) induce la excitación sexual tanto en hombres como en mujeres a los pocos minutos de la inyección, y ha demostrado tener resultados significativos en pacientes masculinos de prueba en forma de erecciones intensas y frecuentes, que duran de 2 a 6 horas. También puede provocar un aumento temporal de la presión arterial y una disminución de la frecuencia cardíaca después de cada dosis.
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PT-141 (BREMELANOTIDA) CONTRAINDICACIONES
Debido a su efecto sobre la presión arterial (generalmente un aumento transitorio de la presión arterial sistólica de 6 mmHg, y de la presión arterial diastólica de 3 mmHg), el PT-141 se considera contraindicado en personas con hipertensión arterial no controlada o enfermedad cardiovascular. Mientras el PT-141 no se utilice más de una vez en un día, no se espera que cause un aumento más grave de la presión arterial. No tiene ninguna interacción significativa con el alcohol (a diferencia de la flibanserina, para la que la interacción con el alcohol es una barrera importante para su uso). Los experimentos con animales, incluso a altas dosis, no han mostrado ningún efecto secundario del PT-141 sobre la fertilidad
INVESTIGACIÓN CIENTÍFICA DE LOS POSIBLES BENEFICIOS DEL PT-141
- Aumenta la libido, el deseo sexual y la excitación tanto en hombres como en mujeres
- Puede tratar el trastorno del deseo sexual hipoactivo (TDSH) o la disfunción eréctil (DE)
- Puede ayudar a tratar la impotencia y la eyaculación precoz en los hombres
- Favorece las erecciones intensas/duras y duraderas en los hombres
POSIBLES EFECTOS SECUNDARIOS DEL PT-141
El PT-141 puede aumentar la presión arterial: Esto significa que no debe ser utilizado por personas con presión arterial alta o enfermedades cardiovasculares.
Y los ensayos clínicos realizados también han demostrado que los efectos secundarios más comúnmente reportados fueron:
- Náuseas
- Rubor, enrojecimiento de la cara
- Dolor, irritación o picor en el lugar de la inyección
- Dolor de cabeza
- Vómitos
- Tos
PT-141 (BREMELANOTIDA) DOSIS
El uso de Bremelanotide PT-141 se recomienda sólo en aquellas personas que tengan una condición sin causa subyacente como problemas médicos, psiquiátricos o de relación; y no debe ser utilizado por personas con presión arterial alta o enfermedades cardiovasculares.
PT-141 Bremelanotide debe utilizarse al menos 30-40 minutos antes de la actividad sexual prevista. En los estudios de investigación y los ensayos clínicos, estas cantidades se mencionan a menudo:
- 500 µg de PT-141 como dosis de prueba o cuando se utiliza por primera vez
- 1000 µg (1 mg) de PT-141 como dosis estándar
- 1500 mcg de PT-141 como dosis fuerte para un efecto fuerte
Sólo se recomienda una dosis cada 24 horas o no más de 8 dosis al mes, y debe suspenderse después de 8 semanas si no hay mejora en el deseo sexual y la angustia relacionada.
Los efectos de la Bremelanotida PT-141 pueden sentirse hasta 12 horas desde el momento de la administración y se sabe que pueden durar hasta 3 días, disminuyendo cada día.
