Instruction anastrazole

Propriétés pharmacologiques

Agent antinéoplasique, inhibiteur d'aromatase non stéroïdien hautement sélectif. Chez les femmes ménopausées, les œstrogènes se forment principalement par conversion de l'androstènedione avec la participation de l'enzyme aromatase dans les tissus adipeux, les muscles et le foie. Une diminution du taux d'estradiol circulant sous l'influence de l'anastrozole a un effet thérapeutique chez les femmes ménopausées atteintes d'un cancer du sein Anastrozole.

L'anastrozole à une dose quotidienne de 1 mg réduit le taux d'estradiol de 80%, à une dose quotidienne allant jusqu'à 10 mg n'affecte pas la sécrétion d'hydrocortisone et d'aldostérone; le médicament ne possède pas d'activité gestagène, androgène et œstrogénique. Il est rapidement absorbé dans le tube digestif. Lorsqu'il est pris à jeun, la Cmax dans le plasma sanguin est atteinte dans les 2 heures, la prise simultanée avec de la nourriture réduit quelque peu le taux, mais pas le degré d'absorption, par conséquent, n'affecte pas la concentration constante d'anastrozole dans le sang. La liaison de l'anastrozole aux protéines du plasma sanguin est de 40%. Après 7 jours de prise d'anastrozole, environ 90 à 95% de la concentration d'équilibre est atteinte. Il n'y a aucune information sur le cumul de l'anastrozole. T1 / 2 - 40 à 50 heures. Il est principalement excrété dans les urines sous forme de métabolites et inchangé (moins de 10% de la dose) dans les 72 heures.

Indications d'anastrazole

Formes courantes de cancer du sein chez les femmes ménopausées avec progression de la maladie au cours d'un traitement par le tamoxifène ou un autre médicament anti-œstrogène.